Фолат адам метаболизмінде шешуші рөл атқарады, ДНҚ синтезі, ұяшық сияқты маңызды физиологиялық процестерге қатысу Бөлу және аминқышқылдарының метаболизмі. Алайда,Адам ағзасы мүмкін емес Фолатты өздігінен синтездеу және сыртқы тұтынуға сенуі керек.

Белсенді фолор, оның болуына байланыстытікелей сіңеді қажетсіз метаболизм,болдыФолат қоспасы үшін ақылды таңдау. Қазіргі уақытта әр түрлі формалар Белсенді фолор тұздары нарықта қол жетімді. Біраққайсысы ең қолайлы Біздің фолий қоспаларымыз үшін?

Жарияланған салыстырмалы зерттеу«Молекулалар»Журнал 2021 жылы бізге жауап берді. Зерттеу салыстырылдыТұрақтылық және сіңіру әр түрлі белсенді фолор тұздарыбазарда қол жетімді және оны тапты6S-5-метилтетрахильдопорттың кальций C кристалды формасы (MTHF CAC) керемет тұрақтылықты көрсетті және оның белсенді компоненттерін тиімді жүргізе алады. Сонымен қатар,МТТҚ сіңіру деңгейі КАК да жоғары болдыr, оны дене жиналысының тиімді таңдауы Фолат талаптары.

① Индустрияландырудағы қиындықтар Белсенді фолор

Белсенді фолорны индустрияландыру бірнеше Қиындықтар, негізінен келесі аспектілер:

Мен Тұрақтылық Мәселелер

Жарық экспозициясы:Белсенді фолор дирациясын нашарлатуы мүмкін Жарық әсерінен, белсенділіктің азаюына әкеледі. Бұл қатаң талап етеді Сақтау және пайдалану кезіндегі жеңіл болдырмау шаралары, құнын арттырады Қаптама және сақтау.

Ылғалдылық пен температура:Жоғары температурада және Жоғары ылғалдылық ортаны, белсенді фолордың тұрақтылығы айтарлықтай Төмен қаражат. Бұл тек соңғы өнімнің жарамдылық мерзіміне әсер етпейді бірақ өнімнің өз қызметін оның қолданылу мерзімінде жоғалтуына себеп болуы мүмкін, қоспалар әсеріне әсер етеді.

Сақтау шарттары:Жоғарыға байланысты Белсенді фолийдің экологиялық жағдайға сезімталдығы, ол болуы керектөмен температурада сақталады, Құрғақ және жеңіл болдырмау шарттары. Бұл жоғары талаптарды тудырады Сақтау, индустрияландырудағы сақтау шығындарын арттыру Процесс.

Ii. Кешкен Өндірістік процесс

·        Жоғары тазалыққа қатысты талап: Белсенді фолор өндірісіоның қауіпсіздігі мен тиімділігін қамтамасыз ету үшін жоғары тазалықты қажет етеді. Бұл өндіріс процесі тиімді болуы керек дегенді білдіреді түрлі уытты және зиянды қоспаларды, әсіресе а болуы мүмкін адам денсаулығына қауіп төндіреді.

·        Тұрақтылықты емдеу: Белсенді фолийдің, нақты тұрақтандырғыштардың тұрақтылығын арттыру немесе сияқты емдеудің арнайы әдістерікристалдану Технология, өндіріс процесіне тұрақты кристалл қалыптастыру қажет форма. Бұл емдеу қадамдары артады Өндірістің күрделілігі мен құны.

·        Сапаны қатаң бақылау: Белсенді фолор өндірісінде, әр процестің сапасы Финалдың сапасы мен қызметін қамтамасыз ету үшін қатаң бақылау қажет Өнім. Бұл компаниялар үшін болуы керекСапа тестілеудің алдыңғы қатарлы жабдықтары және сапаны қатаң менеджмент жүйесі, өндіріс шығындары мен басқарудың қиындықтарын арттыру.

② Артықшылықтары 6S-5-метилтетрахидрофолотты кальций C кристалды формасы

Мен Үздік Тұрақтылық

6S-5-метилтетрахидрофольдольі кальций C кристалды формасы болып табылады a көмегімен шығарыладыБірегей ультрадыбыстық кристалдану процесі, тұрақты с құрайды Кристалл нысаны. Эксперименттік мәліметтер осыны көрсетедіБелсендігінің мазмұны 6S-5 компоненті C-Type Crystalline Метилтрахидрофольдотты кальций тұзы (MTHF CAC) 120 сағаттан кейін өзгереді бөлме температурасында сақтау, ал белсенді компоненттердің мазмұны Басқа метилтитрахидрофольдофольдольдерде кальций тұздары (МТТФ CA) және аминогликан метилтитрахидротоло-тұздардың (МТТФ ГА) бірдей төмендейді Шарттар және қоспалардың құрамы сияқтыпара-аминобензой қышқылы, Jk12a, және 5-метилтетрахидроптерон қышқылы едәуір артады.   

Атап айтқанда, MTHF CAC деградациясы 120 сағат ішінде ғана1,5%, ал МТТФ ОА және МТТФ ГА10,2%жіне15,6%сәйкесінше.

Толығырақ тұрақтылық тестілері MTHF GA ең жылдам, одан кейін МТТФ CA, және MTHF CAC ең тұрақты.

Бұл керемет тұрақтылық МТТФ-тің оны сақтауға мүмкіндік береді сақтау және пайдалану кезіндегі белсенділік, оның ішінде тұрақты фолор қоспасын қамтамасыз ету жарамдылық мерзімі.

Ii. Жоғарырақ Сіңіру және кәдеге жарату мөлшері

Егеуқұйрықтардағы фармакокинетикалық тәжірибеде,MTHF CAC сіңіру мен кәдеге жаратуды едәуір көрсетті тарифтер.

Тәжірибелік нәтижелер Ауызша әкімшіліктен кейін максималды концентрация (CMAX) екенін көрсетіңіз Егеуқұйрық плазмасындағы 6S-5-5-метилтетрахиотты1.27 қарағанда есе жоғары MTHF CA және 1.15 MTHF GA-ға қарағанда есе жоғары.

Сонымен қатар, астындағы аудан қисық сызық (AUC (0-T)))MTHF CAC - 868 ± 213 хатт / мл, бұл одан да жоғары бұл туралыMTHF CA (247 ± 67,0 хатт / мл)жінеMthf GA (399 ± 83.9) Хабаршы / мл).

Бұл мәліметтер осыны көрсетедіМТҚ-да бар Денедегі сіңкін сіңімділігі жоғары, плазманы тез артуға болады Фолор концентрациясы және оны ұзақ уақыт ұстаңыз.

Салыстырмалы биожетімділікті есептелген нәтижелер де растайды. Та MTHF CAC-нің салыстырмалы биожетімділігі MTHF CA және MTHF GA-мен салыстырғанда жоғары қалай351%жіне218%сәйкесінше.

Бұл дегенімізДәл сол дозада, Mthf CAC адам ағзасына тиімді фолий бере алады, Жақсы кездесу Физиологиялық қажеттіліктер.

Iii. Әрекеттің ұзағырақ ұзақтығы

Орташа тұру уақыты (МТРТ (0-T)) егеуқұйрықтардағы МТРФ-тің MRT (0-t))3.7 ± 1,9 сағат, ал Мтф ОА және Мтф Га1.0 ± 0,2 сағатжіне1,5 ± 0,3 сағатсәйкесінше. Бұл нәтиже MTHF CAC ағзадағы әрекеттің ұзағырақ болғанын және мүмкіндігін көрсетеді Үнемі денеге фолатпен қамтамасыз етіңіз.

Бұл табандылық бередіМТТФ CAC артықшылығы Тұрақты фолор деңгейлерін сақтау, бұл оны жақсартуға көмектеседі Фолаттың физиологиялық функциялары, мысалы, насихаттау ДНҚ синтезі және қалыпты жасушалық бөлінуді жүргізу. Сонымен бірге, ұзағырақ Әрекет ұзақтығы де осыны білдіредіПайдаланушылар азайта алады Қабылдау жиілігі, пайдалану ыңғайлылығын арттыру.

Бұл деректер осыны көрсетедісіңіру және кәдеге жарату Денедегі MTHF-тің тиімділігі басқалардан едәуір жоғары белсенді фолор тұздары, дененің қажеттілігін қанағаттандыру жақсы Фолат.

③ Қолданылу перспективалары 6S-5-метилтетрахидрофолотты кальций C кристалды формасы

C-Type кристалды 6S-5-метилтетрахильдопорттың кальций тұзы (MTHF CAC)бұл фолат қоспаларының жаңа түрітұрақтылық, сіңіру және кәдеге жаратудың айтарлықтай артықшылықтары көрсетілген Бағалау және әрекет ету ұзақтығы. Оның керемет Тұрақтылық сақтау және пайдалану кезінде фолий белсенділігінің қолдауын қамтамасыз етеді, және оны сіңіру және кәдеге жарату жылдамдығы және әрекет ету ұзақтығы Денедегі фолордың физиологиялық функцияларын жақсы қолдана білу.

Болашақта, C-Type кристалды бойынша қосымша зерттеулермен 6S-5-метилтетрахидрофольдоль соққысы, одан әрі оңтайландырады деп күтілуде Оны дайындау процесі және оның жұмысын жақсарту. Осы уақытта,6S-5-метилтра шағылыстырғыш кальцийдің C-Type кристалды потенциалы Клиникалық қосымшалардағы тұзды асыға күтеді, және ол үшін тиімді шешім ұсынады Фолий жетіспеушілігінің алдын алу.

Сілтемелер:

Лан, З.; Чен, Н.; Лю, К.; Цзя, Q .; Qiu, е; Чень, Ю. 6S-5-метилтетрахидроттектің тұрақты кристалды формасының тұрақтылығы жақсарды Кальций тұзы, егеуқұйрықтың LC-MS / MS әдісін әзірлеу және тексеру Фармакокинетикалық салыстыру. Молекулалар 2021, 26, 6011.